2-(6-Metoxýnaftalen-2-ýl)ediksýra

Þetta efnasamband er venjulega fengið sem bein-hvítt til fölgult kristallað fast efni. Sameindaformúla þess er C13H12O3, sem samsvarar mólþyngd 216,23. Bræðslumarkið fellur almennt á bilinu 170–173 gráður. Reiknað suðumark er um það bil 408,8 gráður við loftþrýsting, með áætlaða þéttleika um 1,235 g/cm³. Það er leysanlegt í lífrænum leysum eins og dímetýlsúlfoxíði og örlítið leysanlegt í metanóli. Það sýnir miðlungs fitusækni með reiknað LogP gildi um það bil 2,6. Sameindin inniheldur einn vetnistengigjafa (karboxýlsýran OH) og þrjá vetnistengiviðtaka (karbónýl og eter súrefni). Efnið er stöðugt við venjulegar geymsluaðstæður en ætti að geyma það í kæli (2–8 gráður) í vel lokuðu íláti. Það ber GHS hættuflokkun, þar á meðal bráð eiturhrif í munn, húðertingu, augnertingu og ertingu í öndunarvegi, með merkisorðinu „Viðvörun“.

2 (6 metoxýnaftalen-2-ýl)ediksýra, einnig þekkt sem 6 metoxý 2 naftýlediksýra, samanstendur af naftalenhringkerfi sem er skipt út í 2 stöðu með ediksýruhluta og í 6 stöðu með metoxý hóp. Þessi sameind er aðal virka umbrotsefnið forlyfsins nabúmetóns, sem er bólgueyðandi lyf sem ekki er sterar. Hinn flati naftalenkjarni veitir framlengda π samtengingu og vatnsfælna eiginleika, sem gerir víxlverkun við fitusækin ensím virka staði kleift. Karboxýlsýruhópurinn þjónar sem lykillyfjalyf sem getur tekið þátt í jóna- og vetnisbindingarverkunum við amínósýruleifar í sýklóoxýgenasasímum. Metoxý tengihópurinn stuðlar að heildar rafrænni dreifingu og hefur áhrif á bindandi sækni. Sem samkeppnishæfur, ósértækur COX hemill, hindrar hann bæði COX-1 og COX-2 ísóform. Þetta efnasamband er mikið rannsakað í lyfjarannsóknum sem fyrirmynd til að skilja lyfjafræði bólgueyðandi gigtarlyfja og sem viðmiðunarstaðall í rannsóknum á efnaskiptum lyfja.

Lyfjarannsóknir og efnaskiptarannsóknir
Sem virkt umbrotsefni nabúmetóns er þetta efnasamband mikið notað í lyfjaumbrotum og lyfjahvarfarannsóknum til að skilja umbrot og lyfjafræðilega virkni bólgueyðandi gigtarlyfja. Það þjónar sem viðmiðunarstaðall til að greina og magngreina umbrotsefni nabúmetóns í líffræðilegum fylkjum með því að nota greiningaraðferðir eins og HPLC og massagreiningu. Vísindamenn nota þetta efnasamband til að rannsaka cýtókróm P450 ísóformin sem bera ábyrgð á myndun þess og frekari umbrotum, og veita innsýn í lyfja-lyfjamilliverkanir og milli-breytileika í lyfjasvörun.

Rannsóknir á COX-hömlun og-bólgueyðandi virkni
Þessi naftýlediksýruafleiða er mikið notuð sem verkfæraefnasamband til að rannsaka virkni sýklóoxýgenasa hömlunar og hlutverk þess í bólgu. Vel-einkennuð hömlunarhvörf þess gegn báðum COX ísóformum gera það dýrmætt til að skilja byggingarkröfur fyrir bindingu bólgueyðandi gigtarlyfja við COX virka staðinn. Rannsóknir á uppbyggingu-virknitengsla sem nota þennan vinnupalla hafa stuðlað að þróun sértækari COX-2 hemla með bættu öryggi í meltingarvegi.

Staðall fyrir lyfjagæðaeftirlit
Efnasambandið er notað sem lyfjafræðilegur óhreinindi staðall fyrir gæðaeftirlitsprófun á nabúmetón lyfjaefni. Það er notað í HPLC aðferðum til að tryggja hreinleika og stöðugleika lyfjaforma, þar sem reglugerðum er fylgt fyrir almenna lyfjanotkun sem krefst slíkra viðmiðunarstaðla fyrir aðferðarfullgildingu og lotulosunarprófanir.

Þróun greiningaraðferða
Þessi naftýlediksýruafleiða þjónar sem fyrirmyndarefnasamband til að þróa og staðfesta greiningaraðferðir til að ákvarða NSAID í líffræðilegum vökva og lyfjablöndur. Einkennandi UV frásog og flúrljómunareiginleikar þess gera kleift að greina viðkvæma greiningu með ýmsum litrófstækni, þar á meðal samstilltri flúrljómun til að ákvarða samtímis mörg bólgueyðandi gigtarlyf í flóknum fylkjum.

maq per Qat: 2-(6-metoxýnaftalen-2-ýl)ediksýra, Kína 2-(6-metoxýnaftalen-2-ýl)ediksýra framleiðendur, birgjar